Armodacare 250mg - Armodafinil Tabletki

Armodafinil, sprzedawany pod marką Armodacare 250 mg to lek wspomagający czuwanie, stosowany w leczeniu nadmiernej senności w ciągu dnia związanej z obturacyjnym bezdechem sennym, narkolepsją i zaburzeniami pracy zmianowej. Jest również stosowany poza wskazaniami tzw. (off-label) w niektórych innych wskazaniach jak np. depresja i ADHD.

Armodafinil to ulepszona biochemicznie wersja Modafinilu.

Lek wspomagający na depresję.

Lek wspomagający przy ADHD (alternatywa dla leku Medikinet)

Lek pobudzający.

Lek wspomagający koncentrację.

Zastosowania medyczne

Armodafinil to lek stymulujący układ nerwowy o działaniu wydłużającym czuwanie, będący enancjomerem popularniejszego Modafinilu. Jest powszechnie stosowany w leczeniu narkolepsji, obturacyjnego bezdechu sennego oraz zaburzeń snu u osób pracujących zmianowo.

Pomaga utrzymać stan czujności i koncentracji u pacjentów cierpiących na nadmierną senność. Charakteryzuje się dłuższym i bardziej stabilnym czasem działania od klasycznego Modafinilu.

Armodafinil jest obecnie zatwierdzony przez FDA do leczenia nadmiernej senności w ciągu dnia (EDS) związanej z obturacyjnym bezdechem sennym (OBS), narkolepsją i zaburzeniami snu związanymi z pracą zmianową (SWSD). Jest powszechnie stosowany poza wskazaniami w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), zespołu przewlekłego zmęczenia (CFS) i ciężkiej depresji (MDD), a także został ponownie wykorzystany jako leczenie wspomagające w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Wykazano, że poprawia czujność u kontrolerów ruchu lotniczego jednak w Stanach Zjednoczonych leki wspomagające czuwanie, takie jak modafinil (Provigil) i armodafinil , nie są zatwierdzone przez Federalną Administrację Lotnictwa (FAA) dla kontrolerów cywilnych ani pilotów.

Preparat nie wykazuje typowych właściwości stymulujących charakterystycznych dla amfetaminy i jej pochodnych, co przekłada się na niższe ryzyko uzależnienia. Np. Metylofenidat (klasyczny lek na ADHD) w nomenklaturze i klasyfikacji farmaceutycznej zaliczany jest do leków narkotycznych, ze względu na stymulujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
Natomiast Armodafinil nie jest już klasyfikowany jako substancja narkotyczna (nie działa euforyzująco jak kokaina czy amfetamina), ale nadal jest substancją psychoaktywną o działaniu stymulującym pomagającym w schorzeniach ADHD.
Najprościej opisując mechanizm ADHD to co pobudza zdrowego czowieka, uspokaja osobę z ADHD. 

Jak jest stosowany w terapii

Wsparcie tradycyjnych leków: Dodaje się go do standardowych leków przeciwdepresyjnych (np. SSRI), gdy pacjent skarży się na brak energii i apatię.
Depresja dwubiegunowa: Badania sugerują, że może łagodzić objawy fazy depresyjnej.
W psychiatrii jest stosowany pomocniczo (tzw. off-label) w opornych formach depresji, w celu redukcji przewlekłego zmęczenia, senności oraz mgły mózgowej.

Armodafinil jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Cephalon i został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2007 roku. W 2016 roku FDA przyznała firmie Mylan prawa do pierwszej generycznej wersji armodafinilu wprowadzonej na rynek w Stanach Zjednoczonych.

Mechanizm działania

Mechanizm działania armodafinilu jest nieznany. Armodafinil (R-(−)-modafinil) ma właściwości farmakologiczne niemal identyczne z modafinilem (mieszaniną R-(−)- i (S)-(+)-modafinilu). Enancjomery (R) i (S) wykazują podobne działanie farmakologiczne u zwierząt. Armodafinil wykazuje działanie pobudzające podobne do leków sympatykomimetycznych, w tym amfetaminy i metylofenidatu, chociaż jego profil farmakologiczny nie jest identyczny z profilem amin sympatykomimetycznych. Armodafinil wiąże się in vitro z transporterem dopaminy (DAT) i hamuje wychwyt zwrotny dopaminy. W przypadku modafinilu aktywność ta była in vivo związana ze zwiększonym poziomem dopaminy pozakomórkowej. U genetycznie zmodyfikowanych myszy pozbawionych transportera dopaminy, modafinil nie wykazywał działania pobudzającego, co sugeruje, że aktywność ta była zależna od DAT.Jednakże, w przeciwieństwie do amfetaminy, działanie modafinilu pobudzające sen, nie było antagonizowane przez antagonistę receptora dopaminowego, haloperydol, u szczurów. Ponadto alfa-metylo-p-tyrozyna, inhibitor syntezy dopaminy, blokuje działanie amfetaminy, ale nie blokuje aktywności lokomotorycznej indukowanej przez modafinil.

Oprócz działania pobudzającego sen i zdolności do zwiększania aktywności lokomotorycznej u zwierząt, zgodnie z ulotką producenta leku Nuvigil, Cephalon, armodafinil wywołuje efekty psychoaktywne i euforyczne, zmiany nastroju, percepcji, myślenia i odczuć typowe dla innych środków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy (OUN) u ludzi. Armodafinil, podobnie jak racemiczny modafinil, może również posiadać właściwości wzmacniające, o czym świadczy jego samopodawanie u małp wcześniej szkolonych w zakresie podawania kokainy; armodafinil został również częściowo uznany za środek o działaniu pobudzającym. Badanie przeprowadzone przez firmę Cephalon, w którym pacjentom podawano modafinil, metylofenidat i placebo, wykazało, że modafinil wywołuje „psychoaktywne i euforyczne efekty oraz odczucia zgodne z [metylofenidatem]”.[

Podobnie jak modafinil, armodafinil jest inhibitorem i/lub induktorem niektórych enzymów cytochromu P450. Umiarkowanie indukuje CYP3A4 i umiarkowanie hamuje CYP2C19.
W przeciwieństwie do modafinilu, armodafinil nie indukuje jednak CYP1A2. Działą teższybciej i dłużej.

Wchłanianie

Armodafinil jest łatwo wchłaniany po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym nie została określona ze względu na nierozpuszczalność armodafinilu w wodzie, co uniemożliwiało podanie dożylne. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach na czczo. Wpływ pożywienia na ogólną biodostępność armodafinilu jest uważany za minimalny; jednak czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia po posiłku może być opóźniony o 2–4 godziny. Ponieważ opóźnienie Tmax wiąże się również z podwyższonym stężeniem w osoczu w późniejszym czasie, pokarm może potencjalnie wpływać na początek i przebieg działania farmakologicznego armodafinilu.

Zastosowanie w psychiatri

- choroba afektywna dwubiegunowa
- stosowany pomocniczo (tzw. off-label) w opornej depresji

Armodafinil, wraz z racemicznym modafinilem, został wykorzystany jako leczenie wspomagające w ostrej depresji i u osób z chorobą afektywną dwubiegunową. Dowody metaanalityczne wykazały, że dodanie modafinilu i armodafinilu było skuteczniejsze niż placebo w zakresie odpowiedzi na leczenie, remisji klinicznej i redukcji objawów depresji, przy jedynie niewielkich skutkach ubocznych. Jednak skala efektu jest zależna od wielu czynników zewnętrznych.
Jednak obecnie stosowana dawka w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej wynosi 250 mg raz na dobę. 

Do działań niepożądanych armodafinilu należą: ból głowy, nudności, zawroty głowy i bezsenność.[1] Armodafinil działa jako selektywny atypowy inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy (DRI), a zatem jako pośredni agonista receptora dopaminowego.
Jednak w jego działaniu mogą być zaangażowane również inne mechanizmy.Chemicznie armodafinil jest enancjomerem (R)-(–)-enancjomerem racemicznej mieszaniny modafinilu (nazwa handlowa Provigil).
Oba enancjomery modafinilu działają jako inhibitory DRI i środki wspomagające czuwanie, ale armodafinil jest silniejszy i działa dłużej niwelując zmęczenie i senność.

Dawkowanie

Jak stosować lek :

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą.

Dorośli:

stosowana dawka leku to 200 mg na dobę, dawkę tę można zażywać raz na dobę (rano) lub w dwóch dawkach podzielonych na dobę (100 mg rano i 100 mg w południe)

W niektórych przypadkach lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki dobowej do 400 mg w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat):

zazwyczaj stosowana dawka leku to 100 mg na dobę

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

zazwyczaj stosowana dawka leku to 100 mg na dobę, lekarz będzie regularnie analizował sposób leczenia, aby sprawdzić, czy jest odpowiedni dla pacjenta

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku:

W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z najbliższym oddziałem szpitalnym lub powiadomić lekarza prowadzącego. Należy zabrać ze sobą tę ulotkę i pozostałe tabletki. Mogą wystąpić objawy przedawkowania takie jak:

• Bezsenność
• niepokój ruchowy
• dezorientacja
• splątanie
• pobudzenie psychiczne
• omamy
• zmiany pokarmowe takie jak nudności i biegunka
• zmiany sercowo-naczyniowe takie jak:
• częstoskurcz
• rzadkoskurcz
• nadciśnienie
• ból w klatce piersiowej

Pominięcie przyjęcia leku

W razie pominięcia przyjęcia leku należy zażyć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przeciwwskazania

• uczulenia na lek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
• niekontrolowanego, umiarkowanego do ciężkiego wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienie)
• zaburzenia rytmu serca

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Działania niepożądane / skutki uboczne

Jak każdy lek,może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Należy natychmiast przerwać zażywanie tego leku i skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala, jeśli wystąpi:

• obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna – nagły obrzęk twarzy, kończyn lub stawów bez świądu i bólu)
• jeśli u pacjenta nagle wystąpi duszność lub świszczący oddech, bądź zacznie się pojawiać obrzęk ust lub gardła
• jeśli pacjent zauważy wysypkę skórną lub swędzenie (zwłaszcza obejmujące całe ciało)
• jeśli pacjent odczuje jakąkolwiek zmianę zdrowia psychicznego i samopoczucia. Objawy mogą obejmować:
• chwiejność nastroju lub zaburzenia myślenia
• agresję lub wrogość
• zapominanie lub splątanie myśli
• nadmierne pobudzenie lub euforię – objawy manii
• pobudzenie lub psychozę (utrata kontaktu z rzeczywistością, co może obejmować urojenia) lub omamy (postrzeganie nieistniejących rzeczy)
• depersonalizację (poczucie oderwania lub odrętwienia bądź zaburzenie osobowości)

Armodafinil a alkohol

Należy zachować szczególną ostożność jeśli pacjent w przeszłości miał problemy z alkoholem, narkotykami lub nadużywał substancji psychoaktywnych.

Armodafinil  a prowadzenie pojazdów

Lek może powodować niewyraźne widzenie lub zawroty głowy. W razie wystąpienia tych objawów lub jeśli podczas stosowania tego leku pacjent nadal czuje się bardzo senny, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Jak należy przechowywać lek ?

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.